Курсът Химия на синтетичните и полусинтетични лекарствени вещества включва разглеждане на теоретичните основи, новите насоки и методи в синтеза на лекарствени вещества. Особено внимание се обръща на връзката между структура и биологична активност при дизайна на нови лекарства, както и модифицирането на природни биологично активни вещества. Основно място е отделено на принципите и подходите при синтеза и приложението на различни съединения, използвани като лекарствени вещества. Моделирането на природни съединения с оглед повишаване на активност, търсенето на нова активност, намаляване на странични ефекти и пр. В курса се обръща внимание на механизма на лекарствено действие, връзка структура-активност, основните принципи на фармакокинетиката и фармакодинамиката.

Упражненията имат за цел да дадат знания и опит за решаване на практически въпроси от синтеза, модифицирането на природни лекарствени вещества  и частично анализа на различни групи лекарствени вещества.